kinin

kinin er en kjemisk forbindelse som finnes i barken til cinchona-treet. Kinin brukes hovedsakelig medisinsk for terapi av malaria, spesielt tropisk malaria. I tillegg brukes den noen ganger til forebygging og terapi av muskelspasmer og i preparater for å lindre symptomer på influensalignende infeksjoner. Det brukes også som et bittert stoff i noen matvarer.

Hva er kinin

Kinin er et naturlig stoff som finnes i cinchona-barken, barken til cinchona-treet. Kinin er en kjemisk forbindelse som tildeles gruppen kinolinalkaloider.

Kinin, som har den kjemiske molekylformelen C20H24N2O2 har et hvitt, veldig dårlig vannløselig, krystallinsk pulver og har en bitter smak. Smeltepunktet for kinin er 177 grader celsius, mens det for kinintrihydrat er 57 grader celsius. Molmassen til kinin er 324,44 gram x mol ^ -1.

Den laveste kjente toksiske dosen, dvs. H. den laveste dosen som var påviselig giftig for mennesker, er 74 mg x kg ^ -1 etter oral administrering. Den lavest påviselige dødelige dosen hos mennesker er 294 mg x kg ^ -1, hvilken type påføring i dette tilfellet er ukjent.

Kinin brukes både som et medisinsk stoff og som et bittert stoff i matvarer. Kinin har lenge vært kjent for å bli brukt til behandling av malaria.

Farmakologisk effekt

Kinin administreres vanligvis oralt. I en nødsituasjon er imidlertid intravenøs påføring også mulig. Etter oral administrering blir kininet absorbert relativt raskt og godt. Maksimal effekt oppnås etter 1-3 timer. Plasmaproteinbindingen av kinin er omtrent 70%. Nesten alt stoffskiftet foregår i leveren, bare 10% av kininet skilles ut uendret.

Effekten av kinin er basert på en hemming av hemopolymerase av plasmodia. Kininet forhindrer dannelse av ikke-giftig ß-hematin i vakuolene i plasmodia fra giftig ferriprotophyrin IX. Plasmodia forårsaker malaria. Flere forskjellige plasmodier må skilles her. Imidlertid virker kinin mot alle Plasmodia-artene. Siden plasmodiene krever hemopolymerase, blir de direkte skadet av kininet.

Kinin har også en lokalbedøvelses- og febernedsettende effekt selv i små doser. Kininsulfat har også en antispasmodisk effekt. Den antispasmodiske effekten av kininsulfat skyldes en effekt på forbindelsespunktet mellom nerver og muskelfibre i motorendeplaten.

Medisinsk anvendelse og bruk

Kinin brukes hovedsakelig til å behandle alvorlig malaria tropica. Malaria tropica er en form for malaria forårsaket av patogenet Plasmodium falciparum. Det er preget av en relativt høy konsentrasjon av parasitten i blodet (parasittemi).

I tropisk malaria er det ofte alvorlig anemi og nevrologiske komplikasjoner.I tillegg kan tropica malaria føre til en rytmisk feber. I tillegg fører tropica malaria ofte til komplikasjoner eller endringer i visse organer. Dette kan også føre til nyresvikt.

Kinin er indikert for malaria tropica. Kinin brukes hovedsakelig når patogenet er resistent eller multiresistent mot klorokin. Kinin gis i relativt høye doser for å behandle malaria. Terapien utføres for det meste muntlig i form av kininsalter. Mengdene av saltene tilsvarer vanligvis 0,8 til 1 g kinin per dag. For eksempel brukes doser på 1,95 gram kininsulfatdihydrat daglig, noe som omtrent tilsvarer den oppgitte konsentrasjonen av kinin.

Betydelig lavere doser brukes til alle andre kininindikasjoner. Ytterligere indikasjoner er profylakse og terapi av muskelkramper. Dosene som blir gitt her er rundt 200 til 400 mg kininsulfat per dag.

Utenfor medisinen brukes kinin i forskjellige matvarer på grunn av sin bitre smak. "Bitter Lemon" og "Tonic Water" er velkjente drikker som inneholder kinin.

Risiko og bivirkninger

Når du tar kinin, kan overdosering forårsake kininforgiftning. Hvis dette skjer, oppstår typiske symptomer. De inkluderer svimmelhet, oppkast, øresus, synsforstyrrelser, spasmer i netthinnene, skade på synsnerven, for det meste midlertidig blindhet, tilstander av spenning og cyanose (blåaktig misfarging av huden og slimhinnene).

I verste fall kan det resultere i hjertedød som følge av hjertelammelse eller død av sentral respirasjonslammelse. Den dødelige dosen er rundt åtte til ti gram. Aktivert kull (eller natriumsulfat) og benzodiazepiner (f.eks. Diazepam) administreres for å behandle kininforgiftning. Det aktiverte kullet skal absorbere kininet og dermed hemme absorpsjonen av kininet i blodet. Benzodiazepinene brukes til å slappe av muskler.

Videre kan det være andre bivirkninger som en del av kininbehandling. Kvalme, oppkast (oppkast), diaré, magesmerter, allergiske symptomer, utslett, astma, trombopeni, leukopeni, agranulocytose, hodepine, svimmelhet og forvirring kan forekomme.

Dobbelt syn, redusert synsskarphet (og andre synsforstyrrelser), tinnitus, hørselstap (og andre hørselsforstyrrelser), blodtrykksfall, sjokk og hjertearytmier er mulige uønskede medikamentelle effekter som kan være forårsaket av kinin.