Medisinen Abarelix er et cytostatisk middel. Det brukes under handelsnavnet Plenaxis® for behandling av avanserte eller allerede metastatiske hormonavhengige prostatakarsinomer der andre terapier ikke lenger hjelper. Abarelix ble godkjent i Tyskland i 2008.
Hva er Abarelix?
Abarelix tilhører gruppen av gonadotropinfrigjørende hormonantagonister (GnRH-antagonister) og er et syntetisk dekapeptid. Det representerer et alternativ til kirurgisk kastrering eller terapi med GnRH-analoger. I motsetning til GnRH-analoger, forårsaker abarelix ikke en økning i hormonet testosteron, selv om det bare er kort.
En slik økning kan føre til en forverring av symptomer - for eksempel symptomatiske benmetastaser med ryggmargskompresjon. Når abarelix administreres, kan imidlertid en øyeblikkelig hurtig og pålitelig reduksjon i konsentrasjonen av serumtestosteron til under 0,2 ng / ml observeres.
Legemidlet er tilgjengelig som et pulver og som et løsningsmiddel for å lage en injeksjonssuspensjon.
Langtidserfaring med abarelixbehandling er foreløpig bare tilgjengelig i begrenset grad. Fremfor alt er det fremdeles ikke mer presise resultater på umiddelbare allergiske reaksjoner og på hjertebivirkninger.
Farmakologisk effekt
Under terapi med abarelix injiseres medisinen intramuskulært. Abarelix fungerer som en konkurrerende reseptorantagonist i konkurranse med GnRH for de aktuelle reseptorene for testosteronproduksjon. Legemidlet blokkerer reseptorene som er ansvarlige for dette. Testosteronproduksjonen stopper deretter umiddelbart.
Siden dette fungerer så bra uten en initial økning i testosteronnivåene, er kombinasjonen med anti-androgener ikke nødvendig. Etter den første injeksjonen synker testosteronnivået til kastreringsnivået hos rundt 70% av pasientene i løpet av noen dager - opp til en uke. Som et resultat av en andre injeksjon på den 15. behandlingsdagen med abarelix, ble den ønskede målverdien funnet hos nesten alle pasienter. Sammenlignet med andre medikamenter, fungerer Abarelix ikke bare intenst, men også mye raskere.
Som med kirurgisk kastrering, kan medikamentell behandling med abarelix føre til følgende fenomener på grunn av det sterkt reduserte testosteronnivået: impotens, hetetokter, vektøkning og svakhet.
Medisinsk anvendelse og bruk
Abarelix er en ny type medikament for avansert og allerede metastatisk prostatakreft. Legemidlet anbefales spesielt når andre former for terapi ikke lenger lover suksess.
Abarelix reduserer testosteronnivået drastisk, og dette i forbindelse med en rask og permanent kontroll av prostatasvulsten. Det senker PSA-nivået og reduserer volumet på prostata. I motsetning til vanlige GnRH-agonister, fører ikke GnRH-antigonisten Abarelix til å begynne med til en kortvarig økning i testosteronnivået.
Midlet kontrollerer ønsket effekt umiddelbart etter den første intramuskulære injeksjonen. Hormonsensitive prostatakarsinomer reagerer veldig godt på medisiner med abarelix. I avansert karsinom i prostata er stoffet et utmerket supplement eller til og med et alternativ til stråling eller kirurgi.
Etter at injeksjonen er gitt, bør pasienten følges nøye i minst 30 minutter, da abarelix kan forårsake en anafylaktoid reaksjon hos i underkant av 4% av de behandlede. Den umiddelbare behandlingen av en mulig livstruende allergisk reaksjon må være trygt garantert.
I den foreløpige diskusjonen med pasienten om terapi med abarelix, skal det påpekes at effekten er reversibel etter avsluttet behandling med abarelix. En rask normalisering av testosteronnivåene kan til og med forventes etter seponering av medikament, siden Abarelix ikke endrer reseptorene. Samtidige symptomer som hetetokter avtar også raskt.
Om nødvendig kan en annen behandling med Abarelix startes senere.
Risiko og bivirkninger
I veldig sjeldne tilfeller innen 30 minutter etter en abarelixinjeksjon, kan det være en alvorlig systemisk allergisk reaksjon av den umiddelbare typen. Symptomer som oppstår er kløe, urticaria, hypotensjon og muligens synkope.
Andre mulige bivirkninger inkluderer forstyrrelser i mage-tarmkanalen og hyppigere infeksjoner i luftveiene.
Abarelix er kontraindisert ved langt QT-syndrom i hjertet og i funksjonsforstyrrelser i nyrer og lever. På samme måte, som alle GnRH-antagonister, må Abarelix ikke foreskrives etter en kirurgisk kastrering.
