Cabergoline

Som Cabergoline er navnet på et medisinsk stoff som kommer fra ergotalkaloider. Midlene kommer u. en. mot Parkinsons sykdom.

Hva er cabergoline?

Cabergoline er et medikament som kommer fra ergotalkaloider. Midlene kommer u. en. mot Parkinsons sykdom.

Cabergoline er et ergolinderivat. Den aktive ingrediensen er avledet fra ergotalkaloider og tilhører gruppen av dopaminreseptoragonister.

Ved behandling av Parkinsons sykdom kan cabergoline gis som et andrelinjemedisin. Imidlertid administreres det vanligvis bare når andre dopaminreseptoragonister som ikke kommer fra ergotalkaloider, ikke er effektive. I slike tilfeller skjer forskrivningen av cabergoline vanligvis individuelt. Det er også mulig å kombinere middelet med levodopa. På denne måten kan symptomene som oppstår med Parkinsons sykdom lindres.

Andre bruksområder for cabergoline er galaktoré (unormal strøm av melk), et overskudd av hormonet prolaktin og vanskeligheter med avvenning.

I tillegg til humanmedisin, er veterinærmedisin også et viktig bruksområde for cabergoline. Preparatet brukes til å behandle ondartede svulster i brystkjertelen, pseudopregnancy og en purulent betennelse i livmoren (pyometra).

Farmakologisk effekt

En av de typiske egenskapene til Parkinsons sykdom er mangelen på messenger-stoffet dopamin. I prosessen blir nervecellene i substantia nigra, som er ansvarlige for å frigjøre nevrotransmitteren, ødelagt av grunner som tidligere var ukjente. Imidlertid trenger mennesker dopamin for å kunne utføre bevegelsene sine. Mangelen på dopamin blir merkbar gjennom klager som muskeltremor (tremor), muskelstivhet og begrenset mobilitet. Over tid fortsetter symptomene å utvikle seg.

For å kunne motvirke symptomene forårsaket av Parkinsons sykdom, får pasienter dopamin. Dette er vanligvis forløpermolekylet levodopa (L-dopa). I kroppen omdannes levodopa ikke bare til dopamin, men også til metabolitter som er ineffektive, noe som er forårsaket av forskjellige enzymer. De ansvarlige enzymene må derfor hemmes slik at dopaminnivået i blodet forblir stabilt.

Det er også nødvendig å stimulere dopaminreseptorer (D2) med agonister. Cabergoline er en av disse agonistene. Bortsett fra sin funksjon i motoriske bevegelser, har dopamin også en hemmende effekt i hypofysen på sekresjonen av det hyperfyseale fremre lobhormonet prolaktin. Ved å plage D2-reseptorene kan cabergoline intensivere denne effekten.

Halveringstiden på cabergoline er veldig lang på rundt 70 timer. Ved hjelp av cabergoline er det mulig å mer effektivt regulere bivirkningene av levodopa, for eksempel bevegelsesforstyrrelser eller svingninger, noe som er bekreftet av flere studier.

Fordi cabergoline kan stimulere hormonet prolaktin, har det en hemmende effekt på melkeproduksjonen av den kvinnelige brystkjertelen. Det er derfor egnet for behandling av for høye prolaktinverdier. Disse kan være ansvarlige for tap av perioder og eggløsning. Etter fødselsprosessen blir melkestrømmen, som prolaktin er ansvarlig for, stoppet av cabergoline, hvis den ikke er ønsket av medisinske årsaker.

Medisinsk anvendelse og bruk

Cabergoline brukes først og fremst mot Parkinsons sykdom, som er en kronisk nevrologisk sykdom. Det oppstår fra degenerative forandringer i det ekstrapyramidale motoriske systemet. En slik lidelse er også det urolige bensyndromet, som også kan behandles med cabergoline. Dopaminreseptoragonisten brukes til symptomatisk terapi.

Andre indikasjoner på cabergoline er hyperprolactinemia (for høye prolaktinnivåer) under graviditet eller amming og avvenning. Under denne prosessen blir babyen avvennet fra morsmelk trinnvis.

Siden cabergoline kan forårsake patologiske forandringer i hjerteklaffene, er den anbefalte maksimale dosen begrenset til 3 milligram per dag.

Du finner medisinene dine her

➔ Medisiner for å roe ned og styrke nerver

Risiko og bivirkninger

Noen uønskede bivirkninger kan oppstå når du tar cabergoline. Fordi stoffet ofte brukes sammen med levodopa, er det ikke alltid mulig å si nøyaktig om bivirkningene skyldes selve stoffet eller overflødig dopamin.

De vanligste bivirkningene inkluderer bevegelsesforstyrrelser, å bli tvunget til å bevege seg, blodtrykksfall når man endrer kroppsstilling, svimmelhet og endringer i hjerteklaffene. Andre negative bivirkninger er søvnforstyrrelser, alvorlig utmattelse, utslett av pleura, angina pectoris angrep, lungefibrose (transformasjon av lungevevet), fordøyelsesproblemer, oppkast, ødemer i lemmene, betennelse i magen, hodepine, skylling i ansiktet, nervøs ubehag og forvirring og vrangforestillinger.

Hvis det gis cabergoline i kort tid under den første avvenningen for å hemme strømmen av melk, er et blodtrykksfall mulig. Magesmerter, kvalme, hodepine og angrep av svimmelhet kan også forekomme til tider. Hvis pasienten viser atferdsproblemer som spilleavhengighet, tvangspising, tvangsmessig pengebruk eller en unormal seksuell trang, kan en endring i terapien være nødvendig.

Kabergolin må ikke administreres i det hele tatt hvis pasienten er overfølsom for stoffet, lider av endringer i hjerteklaffene, lungeproblemer, væskeansamling i pleura eller hvis metabolske sykdommer som ekslampsi utvikler seg under graviditet.

Cabergoline er vanligvis ikke tillatt for barn. Til dags dato er det for lite erfaring med behandling av den med den aktive ingrediensen.

Terapi med cabergoline kan også samhandle med andre medisiner. Vi fraråder å ta det sammen med andre dopaminreseptoragonister som antemetisk metoklopramid og nevroleptika, fordi disse stoffene reduserer effektiviteten til cabergoline. På den annen side, hvis pasienten tar soppdrepende midler som ketokonazol eller makrolidantibiotika samtidig, hindrer dette nedbrytningen av stoffet.