butyrophenone

butyrophenone er et farmakologisk middel som er det basale stoffet for en hel gruppe medikamenter kalt butyrophenones. Butyrophenonene brukes blant annet som antipsykotika for behandling av schizofreni og mani. De fungerer som antagonister mot nevrotransmitteren dopamin.

Hva er butyrophenon?

Butyrophenone er blystoffet for en hel rekke aktive ingredienser som kalles butyrophenones. Alle butyrophenones er preget av den samme grunnleggende kjemiske strukturen. Det nøyaktige navnet på butyrofenon er 1-fenylbutan-1-on i henhold til kjemisk nomenklatur.

Butyrophenones brukes hovedsakelig som nevroleptika (antipsykotika). Blant disse nevroleptika er det både ingredienser med høy styrke og middels styrke og lav styrke. Bare tilhørende gruppen butyrophenones sier ingenting om styrken til effektiviteten av forbindelsene. De kraftige butyrophenonene inkluderer haloperidol, benperidol, trifluperidol og bromperidol. Andre aktive ingredienser som Droperidol, Melperon eller Pipamperon har en middels eller svak effektivitet.

Noen butyrophenones har en antiemetisk effekt i tillegg til den antipsykotiske effekten. Som antiemetika kan disse medisinene undertrykke kvalme og kvalme, blant annet.

Butyrophenones har blitt brukt siden midten av 1950-tallet, opprinnelig til forskningsformål, og siden tidlig på 1960-tallet også for klinisk bruk i psykiatri.

Farmakologisk effekt

Måten butyrophenones fungerer er basert på deres sterke tilhørighet til dopaminreseptorene. Når de brukes, konkurrerer de med dopamin om de tilsvarende reseptorene. Resultatet er en hemming av dopamineffekten. Dopamin er en allsidig nevrotransmitter som er spesielt kjent for sin stimulerende effekt. Derfor er det populært kjent som lykkehormonet. Dets viktigste funksjon er å øke motivasjonen og drive.

Imidlertid frigjøres for mye dopamin, oppstår psykotiske symptomer som kan tilordnes sykdomskomplekset ved schizofreni. Fire forskjellige virkningsveier av dopamin er kjent i organismen. Disse inkluderer det mesolimbiske systemet, det mesostriatale systemet, det mesokortikale systemet og det tuberoinfundibulære systemet.

Det mesolimbiske systemet er også kjent som det positive belønningssystemet, ettersom det er betydelig involvert i utviklingen av positive følelser som glede. Med overaktivitet i dette området genereres imidlertid de positive symptomene på schizofreni, som er assosiert med overdreven og feiltolket oppfatning. Det mesostriatale systemet spiller i mellomtiden en viktig rolle i kontrollen av bevegelse, og i tilfelle av hypofunksjon forårsaker symptomene på Parkinsons sykdom på grunn av utilstrekkelig dopaminaktivitet. Det mesokortiske systemet styrer de såkalte utøvende funksjonene, som kommer til uttrykk i de høyere mentale og kognitive prosessene. Tross alt er det tuberoinfundibulære systemet ansvarlig for å frigjøre prolaktin.

Som en del av blokkeringen av dopamineffekten av butyrophenonene, påvirkes alle disse prosessene samtidig. På denne måten kan overaktivitet av dopamin lindres, men samtidig reduserer den reduserte dopamineffekten i visse områder av systemet til uønskede bivirkninger.

Medisinsk anvendelse og bruk

Alle aktive ingredienser i butyrofenonklassen er antagonister av nevrotransmitteren dopamin og brukes i tilfeller av overaktivitet dopamin. Siden overaktivitet av dopamin i det mesolimbiske systemet fører til de positive symptomene på schizofreni, brukes butyrophenones i disse tilfellene som psykotropiske medikamenter for å lindre symptomene.

Samtidig har noen butyrophenones også en god effekt mot kvalme og oppkast. Effekten av de enkelte aktive ingrediensene er imidlertid forskjellig. Dette avhenger blant annet av deres tilhørighet til dopaminreseptorene. Haloperidol og benperidol er blant de svært effektive antipsykotika. Haloperidol har i utgangspunktet en beroligende effekt etter behandlingen. Den faktiske antipsykotiske effekten oppstår først etter noen dager. Legemidlet brukes derfor ofte i de akutte faser av schizofreni og mani.

Benperidol er derimot nå bare betraktet som et reseptmiddel, siden i tillegg til de ønskede antipsykotiske effektene, forekommer bivirkninger i form av Parkinsons-lignende symptomer også i økende grad. Droperidol har stor innflytelse på oppkastets sentrum i hjernen og brukes hovedsakelig mot kvalme og oppkast som merkes etter operasjoner.Imidlertid har det også mange bivirkninger og må ikke brukes ved en rekke sykdommer, som Parkinson, depresjon, lav hjerterytme eller komatose.

Melperon brukes som et middel eller lav potens neuroleptikum hos eldre pasienter for å behandle forvirring, spenningstilstander eller søvnforstyrrelser. Pipamperon beroliger hovedsakelig uten store antipsykotiske effekter. Det brukes hovedsakelig mot søvnforstyrrelser, indre spenning eller økt aggressivitet. Det brukes derfor ofte i barne- og ungdomspsykiatri.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Butyrophenones kan også gi betydelige bivirkninger, avhengig av deres effektivitet. Mens butyrophenones med lav styrke vanligvis bare har svake bivirkninger, viser butyrophenones med høy styrke ofte ubehagelige bivirkninger. Disse kommer til uttrykk i ufrivillige bevegelser. Pasienten er rastløs og kan ikke lenger føre sine repeterende bevegelser under kontroll. Bivirkningene går i retning av Parkinson-lignende bevegelsesforstyrrelser.

Depresjon, anfall, hormonelle lidelser, bloddannelsesforstyrrelser og hodepine blir også noen ganger observert. En spesielt dramatisk komplikasjon er det såkalte nevroleptiske maligne syndromet, som i ekstreme tilfeller kan være dødelig. I dette syndromet er det massive motoriske, vegetative og psykologiske symptomer. Selv om denne bivirkningen er svært sjelden, kan syndromet være forårsaket av bruk av butyrofenon hvis det er et visst risikopotensial. Det viktigste tiltaket i dette tilfellet er øyeblikkelig seponering av tilsvarende medisinering.