rifabutin

rifabutin regnes blant tuberkulostatika. Dette er spesielle antibiotika for behandling av tuberkulose.

Hva er rifabutin?

Rifabutin regnes blant tuberkulostatika. Dette er spesielle antibiotika som brukes til å behandle tuberkulose.

Rifabutin er et antibiotikum som tilhører gruppen av antibiotika-baktericider. Det selges under varemerket Mycobutin® og er et semisyntetisk rifamycin-derivat, og er velegnet til behandling av mycobacteria samt gram-positive og gram-negative infeksjoner.

Rifabutin tilhører gruppen tuberkulostatika. Dette betyr at stoffet brukes spesielt til å behandle tuberkulose. Som regel utføres tuberkulosebehandling i kombinasjon med andre tuberkulosemedisiner som rifampicin, isoniazid, ethambutol eller pyrazinamid for å motvirke utviklingen av resistens.

Rifabutin ble godkjent i Europa på midten av 1990-tallet. Den aktive ingrediensen har stått på listen over essensielle medisiner fra WHO (Verdens helseorganisasjon) siden 2011.

Farmakologisk effekt

Måten rifabutin fungerer på er lik rifampicin. Rifabutin hemmer også den DNA-avhengige RNA-polymerasen av sensitive bakterier, noe som fører til en blokkering av proteinsyntesen i bakteriene. Det er også indikasjoner på at DNA-syntesen av bakteriene også påvirkes.

I noen tilfeller kan rifabutin også utøve sin positive effekt mot Mycobacterium tuberculosis-stammer som er resistente mot rifampicin. I motsetning til rifampicin er aktiviteten til rifabutin betydelig høyere, noe som skyldes hemming av RNA-polymerasen. Mens rundt 94 prosent av alle mykobakterier er resistente mot rifampicin, er det bare rundt 20 prosent for rifabutin, noe som er en annen fordel med tuberkulostatika. I tillegg har rifabutin biologisk aktivitet mot bakterien av Heliobacter.

Hvis rifabutin tas via munnen, forbedres effekten av den samtidig inntak av proteinholdige matvarer. Metabolismen av antibiotika skjer delvis gjennom leveren. 85 prosent av rifabutin er bundet til protein. Rifabutin når sitt høyeste nivå i organismenes blodplasmanivå etter en periode på omtrent seks til åtte timer. Det meste av virkestoffet slipper ut fra kroppen via nyrene. Halveringstiden for tuberkulostatika varierer mellom 28 og 62 timer.

Medisinsk anvendelse og bruk

Rifabutin brukes for å forhindre infeksjon med Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) hos AIDS-pasienter. Behandling mot MAI-infeksjoner er også mulig. Dette gjøres i kombinasjon med andre antibiotika som etambutol, azitromycin og klaritromycin. Medisin bruker også rifabutin til å behandle multidrugsresistent tuberkulose.

Rifabutin virker også mot bakterielle patogener som Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae og Chlamydia pneumoniae. Terapi med den kroniske inflammatoriske tarmsykdommen Crohns sykdom er også mulig.

Den vanlige dosen for å ta rifabutin er 450 til 600 mg rifabutin per dag. Imidlertid, hvis klaritromycin administreres samtidig, reduseres den daglige dosen til 300 mg. Behandlingsvarigheten er vanligvis seks måneder. For profylakse av MAC-infeksjoner (Mycobacterium avium complex) hos AIDS-pasienter er den vanlige daglige dosen 300 milligram. For å forhindre utvikling av resistens, anbefales det å utelukke infeksjoner med mykobakterier på forhånd.

Hvis pasienten tidligere har fått andre tuberkulostatika, anbefales en økning i dosen til 300 til 450 mg. Å øke dosen er spesielt nyttig hos pasienter som er immunsupprimert. Rifabutin kan tas når som helst på døgnet og uavhengig av måltider. Kapselen tas en gang om dagen.

Du finner medisinene dine her

➔ Medisiner mot hoste og forkjølelse

Risiko og bivirkninger

Ved bruk av rifabutin er uønskede bivirkninger mulig. De ligner bivirkningene ved å ta rifampicin. Dette fører ofte til en økning i leverenzymer, kvalme og oppkast. Andre mulige bivirkninger kan være utslett, smerter i øvre del av magen, diaré, brystsmerter, smakendringer, migrene-lignende hodepine, sår hals, influensalignende symptomer, blåmerker, angst eller gulsott. Noen ganger blir avføring, urin, svette, tårevæske og spytt oransjebrun under rifabutinbehandlingen.

Rifabutin bør ikke tas hvis pasienten er overfølsom overfor den aktive ingrediensen. Det er derfor en risiko for bronkospasme, eosinofili (en spesiell form for leukocytose) eller sjokk. Kombinasjonsbehandling med klaritromycin øker også risikoen for irisbetennelse (uveitt).

En ulempe med rifabutin er stor sannsynlighet for interaksjoner med andre medisiner, for eksempel de som brukes til å behandle AIDS. Så det er mulig at effekten av preparatene svekkes. Midlene som er berørt inkluderer antikoagulantia, smertestillende midler som opioider, hormonelle prevensjonsmidler, glukokortikoider og virkestoffene fenytoin, digitoxin, cotrimoxazol og dapsone.

Virkemåten til rifabutin kan igjen svekkes ved samtidig administrering av medikamenter som cimetidin, erytromycin, klaritromycin, ketoconazol og fluconazol.