Artemisinin

Det sekundære plantepigmentet Artemisinin fra blomstene og bladene til den årlige mugwort brukes til å behandle malaria. Legemidlet brukes hovedsakelig i områder der andre anti-malariasjonsmidler er ineffektive mot multiresistente patogener. Midlet er nevnt i tradisjonell kinesisk medisin som er tusenvis av år gammel.

Hva er artemisinin?

Artemisinin tilhører stoffene sesquiterpene. Disse kjemiske forbindelsene, som er ganske vanlige i planteriket, består av tre isoprenenheter. Legemidlet oppnådd fra årlig mugwort (Artemisia annua) inneholder, i tillegg til et trioxane ringsystem, en farmakologisk viktig peroksydbro.

I 1971 isolerte og beskrev den kinesiske Tu Youyou den aktive ingrediensen for første gang, og i de påfølgende år demonstrerte den positive effekten i kampen mot tropisk malaria. Fordi artemisinin er et veldig raskt og pålitelig medikament. Midlet kan trekkes ut fra de tørkede bladene og blomstene fra planter dyrket i Kina, Vietnam og Øst-Afrika.

Siden denne prosessen er ganske dyr og tidkrevende, oppnås nå også artemisinin bioteknologisk ved hjelp av genmodifiserte gjær. Siden artemisinin i seg selv er ganske ustabil, brukes halv-syntetiske derivater, artemotil, artemether og andre mest i medisiner.

Farmakologisk effekt

Den eksakte virkningsmekanismen til artemisinin er foreløpig ikke kjent (2015). Forskere antar imidlertid at den ganske uvanlige peroksydstrukturen er avgjørende. Fordi dette brytes ned i frie radikaler når det møter et stort antall jernioner.

Ikke bare inneholder de røde blodlegemene (erytrocytter) hos mennesker mye jern, men også den malariafremkallende plasmodia. Fordi disse parasittene blir overført til mennesker av Anopheles-myggen og koloniserer de røde blodlegemene her. Hvis de encellede patogenene nå angriper en erytrocytt, lever de av blodpigmentet hemoglobin. Siden de akkumulerer jernet som er i denne prosessen, kan medikamentets frie radikaler drepe plasmodia.

Studier indikerer at artemisinin også hemmer en spesifikk kalsiumtransportør i enkeltcellemembranen. Artemisinin kan også drepe kreftceller på lignende måte. Fordi disse også inneholder høye konsentrasjoner av jern. Innledende eksperimenter med cellekulturer bekrefter denne teorien. Stoffet ser ut til å være effektivt mot den tropiske smittsomme sykdommen schistosomiasis (schistosomiasis).

Medisinsk anvendelse og bruk

Verdens helseorganisasjon (WHO) anbefaler bruk av artemisinin eller derivater derav, spesielt i land der andre medisiner er ineffektive på grunn av kjente multiresistente stammer av Plasmodium falciparum. Artemisinin har lenge vært ansett som veldig effektiv, men patogener er nå kjent fra flere land som også er resistente mot den aktive ingrediensen på grunn av mutasjoner.

For å forhindre økende resistens mot artemisinin, bør kombinasjonsbehandling med andre malariamidler alltid brukes. Denne behandlingen er ofte forkortet til ACT (Artemisinin-basert kombinasjonsbehandling). På grunn av den korte halveringstiden, må tablettene tas med faste intervaller over flere dager. Doseringen hos barn er basert på kroppsvekt.

I den alvorlige formen for tropisk malaria kan det deriverte artesunatet injiseres direkte i vene eller muskelen. Hos både barn og voksne regnes dette stoffet som det valgte stoffet i en nødsituasjon. Hvorvidt en te fra Artemisia annua også er effektiv mot plasmodia, er et spørsmål om tvist blant forskere.

Risiko og bivirkninger

Artemisinin og dets halvsyntetiske derivater tolereres godt av barn og voksne i dosene som bekjemper malaria. Hvis bivirkninger oppstår, er de i mange tilfeller lik de typiske malariasymptomene. Disse inkluderer kvalme, oppkast, tap av matlyst og svimmelhet.

Hjerteslaget kan også øke. Leddsmerter og muskelsmerter, tretthet og søvnproblemer er også mulig. Mild blodavvik oppstår også noen ganger som et resultat av svelging. Farlige allergiske reaksjoner på stoffet forekommer sjelden. Dette kan dukke opp som utslett, hevelse, kortpustethet eller svelgevansker. Jerntilskudd tatt samtidig med artemisinin kan forårsake interaksjoner.

Kombinasjonsbehandling med andre medisiner kan øke ulike bivirkninger. Likevel anbefaler WHO presserende å unngå monoterapi med artemisinin alene. Ellers kan stoffet bli ineffektivt på grunn av motstand.