anagrelid

På anagrelid det er en aktiv ingrediens fra gruppen av antineoplastics. Stoffet er tilgjengelig i Tyskland i form av harde kapsler under handelsnavnet Xagrid® og som et generisk medikament. Anagrelid brukes til å behandle essensiell trombocytemi.

Hva er anagrelide?

Anagrelid brukes til å behandle essensielle trombocytoser, som er preget av et økt antall blodplater i blodet som dannes i benmargen. Anagrelid anbefales også som en andrelinjeterapi for såkalte risikopasienter som ikke tålte den forrige behandlingen godt eller ikke responderte godt nok på den.

På slutten av 2004 ble medikamentanagrelid godkjent av European Medicines Agency - eller EMEA for kort - som en sekundær terapi for denne gruppen pasienter som er intolerante eller som ikke svarer på den forrige primærterapien. Anagrelid ble opprinnelig utviklet som en blodplate-aggregeringshemmer. Samtidig hemmer den aktive ingrediensen modningen av megakaryocytter.

Farmakologisk effekt

Den farmakologiske effekten av anagrelid på kroppen og organene er ennå ikke avklart. Innledende forskning førte til antakelsen at administrering av anagrelid induserer en hemming av blodplateaggregering. Dette skal forstås som inneslutningseffekten på klumping av blodplater, som fremmer dannelsen av blodpropp - tromber.

Imidlertid viste ytterligere studier at anagrelid ikke hadde noen anti-trombocytteffekt. Imidlertid reduserer det veldig raskt antall blodplater i blodet. Hvorfor er ukjent. Det som imidlertid er sikkert, er at anagrelid fungerer godt som en hemmer av type 3 cAMP fosfodiesterase. Så dette er sannsynligvis svaret på hvordan anagrelin fungerer. Den aktive ingrediensen ser ut til å være omsluttet til den post-mitotiske fasen i utviklingen av megakaryocytter, og påvirker dermed modningen og størrelsen så vel som antall kromosomer.

Forebygging av fosfodiesterase-III øker nivåene av syklisk adenosinmonofosfat (cAMP) i blodplatene. Anagrelid med høy dose hemmer også denne aggregeringen. Anagrelid har en blodplate-selektiv effekt og påvirker derfor ikke dannelsen av hvite og røde blodlegemer.

Kliniske studier av over 4000 pasienter med myeloproliferative lidelser viste at de responderte på behandling med anagrelid i løpet av 4 til 12 uker.

Medisinsk anvendelse og bruk

Anagrelid brukes til å behandle trombocytose. Pasienter med trombocytose lider av myeloproliferative sykdommer som f.eks

• essensiell trombocytemi (ET)
• Polycythemia vera (PV)
• kronisk myeloid leukemi (CML)
• Osteomyelofibrosis (OMF)

Trombocytose resulterer i et økt antall blodplater som dannes i benmargen og frigjøres i blodomløpet. Disse blodplatene, også kjent som trombocytter, fører i overkant lett til hemoragiske og trombotiske sykdommer som forbigående iskemiske angrep (TIA), slag eller trombose av mindre blodkar.

I sjeldne tilfeller kan akutt leukemi utvikle seg. Når en trombocytose er diagnostisert, har mange av de berørte, for det meste over 50 år, ennå ingen subjektive symptomer. Ikke desto mindre, på grunn av den eksisterende risikoen, bør mottak tas i god tid med medisiner.

Den anbefalte startdosen for anagrelid er 1 mg per dag, fordelt på to doser. Kapslene kan tas med et måltid eller på tom mage. Etter en uke settes den individuelle dosen, hvorved den maksimale enkeltdosen skal være 2,5 mg. Etter å ha stoppet anagrelid, går blodplatene tilbake til basisnivået på 10 til 14 dager.

Laboratorietester for lever og nyrer må utføres tett under terapi med anagrelid.

Risiko og bivirkninger

Når du tar anagrelide kan du oppleve uønskede bivirkninger som:

• magesmerter
• kvalme
• flatulens
• diaré
• svimmelhet
• en hodepine
• hjertebank
• takykardi
• svakhet
• ødem

Alvorlige kardiovaskulære bivirkninger er blitt observert da anagrelid ble tatt på markedet. Disse påvirket også pasienter uten mistanke om hjertesykdom eller normale funn ved hjerte- og kar-undersøkelser som ble utført før behandling med anagrelid startet. Derfor er anagrelid bare et alternativ som en andrelinjeterapi hos høyrisikopasienter.

Anagrelid er kontraindisert i tilfeller av økt følsomhet for den aktive ingrediensen, moderat til alvorlig leverskade og nedsatt nyrefunksjon. Gravide og ammende kvinner er også ekskludert fra anagrelidbehandling.

Anagrelide fungerer interaktivt med følgende medisiner:

• Legemidler mot blodplater
• Fosfodiesterasehemmere
• Acetylsalisylsyre
• sukralfat