Tebipenem

Tebipenem er et medisinsk stoff som tilhører gruppen karbapenemer. Tebipenem er derfor et såkalt beta-laktamantibiotikum som er basert på penicillin. Det brukes til å bekjempe smittsomme sykdommer forårsaket av bakterier.

Hva er Tebipenem?

Tebipenem er et antibiotikum som gis for å behandle smittsomme sykdommer. Stoffets kjemiske formel (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) har en beta-laktamring, og det er grunnen til at tebipenem tilhører gruppen beta-laktamantibiotika og har en bakteriedrepende effekt.

Moren til det hvite til gulaktige hvite stoffet er 497,63 g / mol. På grunn av dets kjemiske og farmakologiske egenskaper, er tebipenem også klassifisert som en karbapenem. De nært beslektede aktive ingrediensene ertapenem, imipenem, meropenem og doripenem er også en del av denne gruppen medikamenter.

Tebipenem ble spesielt utviklet for å motvirke eksisterende antibiotikaresistens. Til tross for positiv erfaring i noen kliniske studier, er den aktive ingrediensen foreløpig bare godkjent i Japan. Den aktive ingrediensen brukes derfor ikke i noen preparater i Europa eller USA. De relaterte aktive ingrediensene ertapenem, imipenem, meropenem og doripenem er imidlertid utbredt i EU og USA.

Farmakologisk effekt

Den farmakologiske effekten av tebipenem tilsvarer i stor grad effekten av andre karbapenemer. De første suksessene kan derfor spilles inn ganske tidlig. Den aktive ingrediensen dreper raskt bakterier ved å hemme celleveggfornyelsen av bakteriene. Bakterier kan ikke overleve uten celleveggen, da vann kan trenge inn i det indre av cellen og blåse den opp. Cellen sprekker deretter, og får bakterien til å dø.

Tebipenem er - som er typisk for representanter for gruppen av aktive ingredienser - stort sett ufølsomt for det bakteriespesifikke enzymet beta-laktasmase. Bakterier trenger beta-laktasmase for å forhindre eksternt angrep. Enzymet tilsvarer i stor grad funksjonen til et antistoff. Stoffer som er følsomme for beta-laktasmase er svekket i effektiviteten, da de ikke kan angripe bakteriene uten tap. På grunn av sin ufølsomhet for beta-laktasmase er tebipenem spesielt effektiv.

Imidlertid er det nødvendig å holde en kontinuerlig høy mengde av den aktive ingrediensen i kroppen. En kritisk mengde som effektiviteten når det optimale fra må alltid overskrides (tidsavhengig drapsgenetikk). Eukaryote celler som ikke har en cellevegg, er imidlertid ufølsomme for tebipenem og andre beta-laktamantibiotika. Legemidlet brytes hovedsakelig ned nyre (via nyrene).

Medisinsk anvendelse og bruk

Tebipenem gis for å bekjempe smittsomme sykdommer som er forårsaket av smittsomme bakterier. Legemidlet ble spesielt utviklet for å behandle pasienter hvis symptomer er forårsaket av antibiotikaresistente bakterier som et erstatningsmedisin.

Fra medisinsk synspunkt er anvendelsesområdet derfor begrenset sammenlignet med andre karbapener, til tross for deres relativt høye effektivitet. Det bør brukes spesielt hvis en infeksjon er blitt ervervet gjennom resistente bakterier (f.eks. På et sykehus).

Tebipenem er derfor den aktive ingrediensen til førstevalg bare i spesielle unntakstilfeller. Kliniske studier har vist at det er spesielt effektivt ved ørebetennelse, slik at det er spesielt egnet som et alternativ til de karbapenemer som hovedsakelig er foreskrevet for infeksjoner i øre-, nese- og halsområdet (ØNH-området). På grunn av sin farmakologiske effekt, bør imidlertid tebipenem ha samme anvendelsesområder som andre representanter for beta-laktamantibiotika.

Videre er tebipenem det første karbapenem hvis prodrugform (pivalylester) også er egnet for oral bruk. Et prodrug er et farmakologisk stoff som, tatt av seg selv, enten ikke er veldig aktivt eller fullstendig inaktivt og bare oppnår full effektivitet gjennom metabolisme i kroppen.

Risiko og bivirkninger

Tebipenem må ikke brukes hvis det er medisinsk kontraindikasjon (kontraindikasjon). Det er u. en. Dette er tilfelle hvis det er kjent en intoleranse (allergi) mot tebipenem eller andre representanter for beta-laktam-gruppen (f.eks. Penicillin) eller beslektede karbapenemer (f.eks. Imipenem, meropenem og doripenem).

Selv om det har oppstått komplikasjoner eller alvorlige bivirkninger under tidligere behandling med karbapenemer, bør Tebipenem ikke brukes. En kontraindikasjon gis også ved massiv nyreskade, siden nedbrytningen av den aktive ingrediensen hovedsakelig foregår nyrelig.

De viktigste uønskede bivirkningene som kan oppstå i forbindelse med behandling inkluderer soppinfeksjoner, en generell følelse av svakhet og ubehag, hodepine, tretthet, emosjonelle forstyrrelser og gastrointestinale plager. Reaksjoner på huden kan også tenkes, noe som kan manifestere seg som kløe, rødhet eller utvikling av utslett.

For å unngå interaksjoner med andre medisiner, bør behandlende leger alltid informeres om alle preparater som er tatt. Ellers kan det være en reduksjon i effektiviteten eller en enorm økning i bivirkninger, noe som setter terapimålene betydelig risiko.