Kotrimoksasol

Kotrimoksasol er et antibiotikakombinasjonsmedisin som består av antibiotika-trimetoprim og sulfonamid-sulfametoksazol i et fast forhold på en til fem. Legemidlet hemmer biosyntesen av tetrahydrofolic acid i bakterier og hindrer dermed DNA-syntese.Co-trimoxazole, som først og fremst brukes til å behandle urinveisinfeksjoner og luftveisinfeksjoner, samt tyfus og paratyphoid feber, er også effektiv mot visse prototoer og noen typer sopp.

Hva er co-trimoxazole?

Cotrimoxazol er et kombinasjonsmiddel med bakteriostatisk virkning mot et bredt spekter av gram-positive og gram-negative bakterier. Kombinasjonsmedikamentet er også effektivt mot visse protosoer og noen sopptyper. Den inneholder antibiotika-trimetoprim og antibiotika-sulfonamid-sulfametoksazol i et forhold på en til fem. De to viktigste aktive ingrediensene i stoffet kompletterer i stor grad hverandre og forstyrrer folsyrebalansen til bakterier.

Som sulfonamid hemmer sulfametoksazol enzymet folsyre syntetase. Antibiotikumet trimetoprim hemmer på sin side dihydrofolatreduktase, et annet viktig enzym i folsyre metabolismen i bakterier. På denne måten hemmer de kombinerte aktive ingrediensene to forskjellige enzymer av folsyre metabolismen samtidig, slik at risikoen for resistensbygging reduseres på grunn av dupliseringen.

Cotrimoxazol hemmer til slutt syntesen av tetrahydrofolic acid, som er nødvendig som et essensielt mellomprodukt (metabolitt) for syntesen av purinbaser og tymidin, byggesteiner av DNA.

En viktig forutsetning for å kombinere to eller flere aktive ingredienser er at deres biologiske halveringstid er omtrent den samme. Cotrimoxazol oppfyller kravet meget godt med halveringstid på 10-11 timer og 9-11 timer for trimethoprim eller sulfamethoxazole i sistnevnte tilfelle.

Farmakologisk effekt

Farmakologisk har inntak av co-trimoxazole direkte og indirekte effekter på kroppen og dens organer. Medikamentets bakteriostatiske egenskaper strekker seg ikke bare til patogene bakterier, men også til den normale bakteriefloraen, spesielt i fordøyelseskanalen, på grunn av bredspektret effekt, slik at reversible, men noen ganger alvorlige fordøyelsesproblemer blir observert.

De to viktigste aktive ingrediensene er nesten 100 prosent absorbert i tarmen og er biologisk tilgjengelige. Direkte farmakologiske effekter består hovedsakelig av allergiske reaksjoner, som for eksempel dukker opp i hudirritasjoner og i sjeldne tilfeller i blemme hudflak (Lyells syndrom).

De bakteriostatiske egenskapene til co-trimoxazol, som er basert på hemming av dannelse av folsyre, kan også ha en effekt på metabolismen til en viss grad, slik at generell anemi kan komme i gang, spesielt hvis andre medisiner med et lignende aktivitetsspekter som Barbiturater, smertestillende midler og fenytoin eller primidon tas.

Ytterligere indirekte effekter kan være resultat av direkte innflytelse på kaliumbalansen, noe som kan påvirke hjerterytmen og følsomheten til sensoriske nerver.

Medisinsk anvendelse og bruk

Et typisk hovedområde for bruk av cotrimoxazol er betennelse i øvre og nedre luftveier. En stor fordel med kombinasjonsmedisinen er at det også kan inneholde soppen Pneumocystis jirovecii, årsaken til interstitiell lungebetennelse. Et annet hovedapplikasjonsområde er infeksjoner i nyrene og i hele urogenital kanal og hann.

Behandlingssykdommer inkluderer også betennelse i prostata og veneriske sykdommer som ulcus molle (myk sjanse) og lymfogranulom inguinale, en mer vanlig smittsom venerøs sykdom i tropene, noe som blant annet fører til hevelse i lymfeknuter i kjønns- og lyskenområdet.

Co-trimoxazole brukes også til å behandle infeksjoner i mage-tarmkanalen, inkludert salmonellaforgiftning og tyfus og paratyphoid feber. Brucellose og nokardiose samt andre smittsomme sykdommer er også en del av bruksområdene for kombinasjonsmedisinen.

Den reduserte risikoen for resistens mot sykdomsfremkallende bakterier gjør det mulig å ta kombinasjonsproduktet til forebyggende formål, spesielt hos immunsupprimerte personer.

På grunn av sitt brede bruksområde inkluderte Verdens helseorganisasjon (WHO) medikamentkombinasjonen av trimetoprim og sulfametoksazol på listen over uunnværlige medisiner allerede i 1977. Normal dose for voksne for å behandle en infeksjon er 2 x 960 milligram per dag. Dosen kan økes opp til fem ganger hvis det foreligger en akutt Pneumocystis jirovecii. For langtidsbehandlinger og for forebyggende tiltak reduseres den daglige dosen til 480 milligram.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

Som med behandling med andre antibiotika, kan bruk av co-trimoxazol være assosiert med uønskede bivirkninger. De vanligste bivirkningene knytter seg til midlertidige forstyrrelser i fordøyelsessystemet. Symptomer er kvalme, oppkast og tap av matlyst. I sjeldne tilfeller forekommer også betennelse i munnslimhinnen. Hudreaksjoner som utslett og elveblest forekommer i opptil 4 prosent av tilfellene. Alvorlig hudirritasjon eller fotosensibilisering er observert, men er sjelden.

Forstyrrelser i blodbildet i form av anemi eller en reduksjon i antall leukocytter (leukopeni) kan også forekomme. Ved høye doser ko-trimoksazol kan kaliumnivået stige og utløse hyperkalemi, med symptomer som hjertearytmi, muskelsvakhet og lammelse.

Før behandling med kombinasjonsproduktet startes, bør de viktigste interaksjonene med andre medisiner vurderes. For eksempel er effekten av antikoagulantia fra gruppen av 4-hydroksykoumariner økt. Behandling med co-trimoxazol er kontraindisert hvis pasienten er kjent for å være overfølsom for sulfonamider eller hvis pasienten har alvorlig nedsatt nyrefunksjon.