På karbapenemer er antibiotika som tilhører gruppen beta-laktamer. Karbapenemer ble opprinnelig kalt thienamycins. På grunn av deres brede spekter av antimikrobielle effekter, brukes de som medisinske stoffer. Noen representanter er for eksempel Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem og Tebipenem. Carbapenems har status som reserve antibiotika. Motstanden mot karbapenemer øker i Europa.
Hva er karbapenemer?
I utgangspunktet er karbapenemer relativt godt tolererte antibiotika. På grunn av sitt aktivitetsspekter er de delt inn i to grupper. Dette fordi de har et relativt stort spektrum av aktivitet i både det gram-negative og det gram-positive området. I tillegg er beta-laktamase inneholdt preget av høy stabilitet.
Den første gruppen av karbapenemer inkluderer for eksempel imipenem eller cilastatin, meropenem og doripenem. Det skal bemerkes at cilastatin alene ikke har noen antimikrobiell effekt. Ertapenem tilhører den andre gruppen. Det skiller seg fra de andre karbapenemene ved at det bare er lite effektivt mot Acinetobacter og Pseudomonas. Ingen av karbapenemene viser noen effekt mot meticillinresistente stafylokokker.
I prinsippet har alle karbapenemer en bakteriedrepende effekt. Siden karbapenemer er beta-laktamantibiotika, brukes de først og fremst til å behandle visse bakterielle infeksjonssykdommer som er basert på sensitive patogener. Deres bakteriedrepende virkning strekker seg til aerob og anaerob så vel som gram-negative og gram-positive patogener. I de fleste tilfeller administreres tilsvarende medisiner intravenøst som en infusjon.
Farmakologisk effekt
Effekten av karbapenemene skyldes på den ene siden den spesielle typen binding til penicillinbindende proteiner. På den annen side hemmer den aktive ingrediensen celleveggsyntese av bakteriene.
Karbapenemene skilles ut via nyrene. Carbapenem imipenem er imidlertid et stoff som er svært skadelig for nyrene eller nefrotisk. For å forlenge halveringstiden blir antibiotika vanligvis kombinert med cilastatin, som hemmer dehydropeptidase. Dette forsinker den hydrolytiske nedbrytningen av stoffet i nyrene. Samtidig reduseres nefrotoksisitet.
En slik kombinasjon er ikke nødvendig for de andre karbapenemene. Alle karbapenemer metaboliseres delvis og elimineres deretter nyre. Halveringstiden hos mennesker med sunne nyrer er rundt en time.
På grunn av deres relativt brede spektrum har karbapenemer en enorm effekt på tarmfloraen. I tillegg kan bakterier som er resistente mot karbapenemer formere seg raskt under behandlingen og deretter forårsake sekundære infeksjoner.
Når det gjelder deres kjemiske struktur, er karbapenemer forskjellig fra andre beta-laktamer. Den karakteristiske fem-leddet ringen til den respektive beta-laktam har et karbonatom i stedet for et svovelatom. Først ble blystoffet i karbapenemene oppnådd fra en type sopp kalt Streptomyces cattleya. Imidlertid er dette blystoffet, tienamycin, ikke stabilt i kroppen. Av denne grunn er karbapenemer nå produsert syntetisk.
Medisinsk anvendelse og bruk
I prinsippet er alle karbapenemer såkalte reserveantibiotika. Dette betyr at de bare brukes i spesielle og vanskelige å kontrollere infeksjonsforhold.For hvis det brukes ukritisk, støttes dannelsen av motstand og bivirkningene økes.
Karbapenemer brukes også, for eksempel hvis det allerede er motstand mot andre beta-laktamer. De brukes også i tilfelle alvorlige nosokomiale infeksjoner som et resultat av ukjente bakterier, spesielt hvis den opprinnelig planlagte terapien ikke er effektiv. I tillegg brukes karbapenemer også mot alvorlige blandede infeksjoner, for eksempel for peritonitt (betennelse i bukhinnen) med anaerober og pus patogener.
Aktivitetsspekteret av karbapenemene inkluderer nesten alle patologiske gramnegative og grampositive bakterier, med unntak av mykoplasma og klamydia. Carbapenems er også effektive mot Pseudomonas aeruginosa.
Carbapenems er bare tilgjengelig gjennom den parenterale ruten. Bruk av meropenem og imipenem eller cilastatin er spesielt nyttig i tilfelle alvorlige eller til og med livstruende infeksjoner i nyrene, urinveiene og bukhulen. Alvorlige infeksjoner i ledd og kjønnsorganer, bløtvev og hud rettferdiggjør også bruken av medisinen. I tillegg behandles alvorlige infeksjoner i luftveiene samt hjernehinnebetennelse og sepsis med de aktive ingrediensene.
Carbapenem ertapenem brukes hovedsakelig mot hudinfeksjoner og lungebetennelse. Betennelse i hjertets indre slimhinne (endokarditt) kan også behandles med karbapenemer. Doseringen av de aktive ingrediensene er basert på spesialistinformasjonen. I de fleste tilfeller blir de gitt intravenøst, noen ganger ved injeksjon.
Risiko og bivirkninger
Ulike bivirkninger kan oppstå når du bruker karbapenemer. De vanligste bivirkningene inkluderer kvalme, diaré og oppkast, utslett og andre avvik på infusjonsstedet. Hodepine og betennelse i venen forekommer også i noen tilfeller. Overfølsomhetsreaksjoner er rapportert noen ganger.
Karbapenemer skal ikke brukes hvis overfølsomhet allerede er kjent. Behandling med karbapenemer er kontraindisert selv om pasienten er følsom for andre beta-laktamantibiotika. I tillegg kan interaksjoner oppstå når karbapenemer tas samtidig som noen andre aktive stoffer.
