trimetoprim

Med den aktive ingrediensen trimetoprim det er et antibiotikum som tilhører kategorien diaminopyrimidin. Stoffet brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier. Stoffet trimetoprim brukes spesielt ofte til å behandle blæreinfeksjoner hos kvinnelige pasienter. Som regel tas stoffet om morgenen og kvelden etter måltidene. Gjennomsnittlig varighet av terapi er mellom tre og fem dager.

Hva er trimetoprim?

Trimethoprim er en aktiv ingrediens fra gruppen av antibiotika og brukes i mange tilfeller i kombinasjon med stoffet sulfamethoxazole. De mulige uønskede bivirkningene ligner de som kan oppstå med andre typer antibiotika. Symptomer som kvalme og oppkast, feber og diaré, og for eksempel blodteller, er veldig vanlige.

Den aktive ingrediensen trimethoprim er vanligvis tilgjengelig på markedet i form av tabletter og flytende sirup. Såkalte generika selges også.

Fra et kjemisk synspunkt er stoffet trimethoprim stoffet trimethoxybenzylpyrimidine. Den har en molmasse på 290,3 gram per mol. Stoffet er et hvitt til gulaktig pulver og viser dårlig løselighet i vann.

Farmakologisk effekt

Stoffet trimetoprim er primært preget av en bakteriostatisk effekt. Fordi stoffet forhindrer den såkalte dihydrofolatreduktasen, slik at metabolismen av folsyre svekkes i gram-negative og gram-positive bakterier.

Hvis stoffet brukes alene og ikke i forbindelse med andre aktive ingredienser, er ukompliserte urinveisinfeksjoner eller infeksjoner i øvre luftveier ofte årsaken.

I utgangspunktet påvirker medikamentet trimetoprim dihydrofolatreduktase av bakterier. I denne prosessen blir dihydrofolic acid omdannet til tetrahydrofolic acid. Tetrahydrofolic acid spiller en viktig rolle for cellene av bakterier som et underlag som er nødvendig for dannelse av tymidin og puriner. Hvis disse spesielle byggesteinene til DNA ikke er tilgjengelige, svekkes bakteriecellenes vekst.

Trimethoprim har vanligvis bare mindre effekter på dihydrofolatreduktase hos mennesker. I prinsippet strekker aktivitetsspekteret til stoffet trimethoprim seg til et stort antall gram-positive og gram-negative patogener. Det skal imidlertid bemerkes at behandling med trimetoprim alene raskt utvikler resistens mot antibiotika.

Ved oral administrering absorberes stoffet trimetoprim relativt raskt. Den aktive ingrediensen når den høyeste konsentrasjonen i serumet omtrent to timer etter administrering. Halveringstiden er rundt tolv timer. Legemidlet trimetoprim metaboliseres i leveren og skilles deretter ut nylig. Det er derfor viktig å merke seg at hvis det er nyresvakhet, kan stoffets metabolitter akkumuleres.

Medisinsk anvendelse og bruk

Stoffet trimethoprim brukes bare relativt sjelden som en del av en monoterapi. I stedet blir det vanligvis brukt i forbindelse med stoffet cotrimoxazol som en såkalt fast kombinasjon, hvorved den aktive ingrediensen sulfamethoxazole brukes. Hvis trimetoprim kombineres med den aktive ingrediensen sulfametoksazol, utvides også anvendelsesområdet. Stoffet sulfamethoxazole tilhører kategorien sulfonamider.

Behandling av Toxoplasma gondii eller Pneumocystis jirovecii er mulig i forbindelse med trimethoprim. Samtidig utvides imidlertid spekteret av potensielle bivirkninger.

Kombinasjonen av de aktive ingrediensene trimethoprim og sulfamethoxazole kalles cotrimoxazole. Denne forbindelsen er også egnet, for eksempel til terapi av den autoimmune sykdommen granulomatose med polyangiitt.

Pneumocystis lungebetennelse er en spesiell indikasjon. Det er nødvendig å ta co-trimoxazol i høye doser over lengre tid.

I sammenheng med monoterapi kan trimetoprim administreres, for eksempel ved ukomplisert blærekatarr og for å forhindre tilbakevendende urinveisinfeksjoner hos barn. I prinsippet diskuteres monoterapi med den aktive ingrediensen trimetoprim kritisk.

Risiko og bivirkninger

Som en del av terapi med medikamentet trimetoprim eller kombinasjonspreparater som inneholder denne aktive ingrediensen, er forskjellige uønskede bivirkninger og klager mulig. Disse forekommer med forskjellig frekvens og varierer avhengig av det enkelte tilfelle.

Trimethoprim er vanligvis et godt tolerert preparat. I noen tilfeller oppstår imidlertid ubehag i mage-tarmkanalen. Kløende utslett er også mulig. I sjeldne tilfeller hemmer den aktive ingrediensen den viktige humane dihydrofolatreduktase, noe som resulterer i mangel på tetrahydrofolic acid. Dette forstyrrer hematopoiesis, noe som resulterer i anemi, trombopeni eller leukopeni.

I tillegg har noen pasienter utslett i huden, noen av dem er kløende. Alvorlig hudirritasjon eller Lyells syndrom er mindre vanlig. Aseptisk hjernehinnebetennelse er også mulig når du tar trimetoprim. Pasienter har noen ganger feber, og blodtallforstyrrelser vises. Svært sjelden er det fototoksiske reaksjoner og betennelse i bukspyttkjertelen.

Legemidlet trimethoprim interagerer med noen stoffer og bør derfor ikke tas samtidig. Disse inkluderer for eksempel antidiabetiske midler, p-piller, diuretika, ciklosporin og indometacin. Kontakt lege umiddelbart i tilfelle klager under behandlingen.