Mycophenolate

Mycophenolate er en aktiv ingrediens som svekker immunsystemets effekt. Det brukes derfor hovedsakelig for å undertrykke avvisningsreaksjonene i organtransplantasjoner. Imidlertid må mange bivirkninger forventes når du bruker den.

Hva er mykofenolat?

Mycophenolate er et immunsuppressivt medikament som ofte brukes sammen med andre medisiner som ciklosporin eller kortikoid i organtransplantasjoner. Det er en kompleks kjemisk forbindelse som griper inn i nukleinsyremetabolismen.

Legemidlet ble utviklet av det amerikanske farmasøytiske selskapet Synthex som mycophenolate mofetil. Det ble lansert i USA i 1995 under navnet CellCept®. Det var et av de første legemidlene som ble godkjent i Europa gjennom en sentral godkjenningsprosess for 15 land. Som en kjemisk forbindelse er det et nesten hvitt krystallinsk pulver. Det er uoppløselig i vann. Imidlertid løses det opp litt i absolutt alkohol. Smeltepunktet for den aktive ingrediensen er 93 til 94 grader celsius.

Mycophenolate mofetil er et såkalt prodrug. Den omdannes til virkestoffet mykofenolsyre i kroppen. Denne aktive ingrediensen er også kommersielt tilgjengelig som et natriumsalt under handelsnavnet Myfortic®. I denne formen er stoffet en vannløselig aktiv ingrediens. Natriumsaltet blir også omdannet til den aktive formen mykofenolsyre i kroppen.

Farmakologisk effekt

Mycophenolic acid (MPA) er en aktiv ingrediens som hemmer enzymet inosin monophosphate dehydrogenase (IMPDH). Inosin monofosfat dehydrogenase er ansvarlig for syntesen av guanosin. Guanosine er på sin side en grunnleggende byggestein i nukleinsyrene DNA og RNA. Den inneholder den viktige purinbase guaninen.

Ved å hemme IMPDH syntetiseres heller ikke guanosin. Alle prosesser som er avhengige av dannelse av nukleinsyre undertrykkes også. Imidlertid er hemming av enzymet selektiv og reversibel. Så ingen andre enzymer blir hemmet, og etter å ha stoppet stoffet skjer syntesen av guanosin igjen umiddelbart.

Selektiviteten betyr imidlertid også at, i motsetning til andre immunsuppressiva, blir dannelsen av B- og T-lymfocytter økt og selektivt hemmet. Immuncellene, som ingen andre celler, er avhengige av den nye syntesen av purinnukleotider fordi de formerer seg og deres behov ikke kan tilfredsstilles tilstrekkelig ved forfall av gamle celler.

Denne nye syntesen av purinbaser, spesielt guanosin, mislykkes imidlertid fullstendig her. Andre kroppsceller som ikke formerer seg like raskt, har også muligheten til å bruke opparbeidede purinbaser fra nedbrytningen av gamle nukleinsyrer. Imidlertid er immunsystemet i stor grad avhengig av tilgjengeligheten av en tilstrekkelig mengde nukleinsyrer, siden det må danne et stort antall immunceller. Nye T-lymfocytter, B-lymfocytter, naturlige killerceller eller makrofager må hele tiden være tilgjengelige for å sikre tilstrekkelig immunbeskyttelse for organismen.

Imidlertid produseres disse cellene også for å utføre avvisningsreaksjonene etter organtransplantasjoner. I dette tilfellet bør immunsystemet undertrykkes. Effekten av mykofenolat er imidlertid så sterk at den faktisk bare skal brukes etter organtransplantasjoner. Fordi bivirkningene er så alvorlige at bruken av dem mot autoimmune sykdommer vil ha ganske negative konsekvenser.

Medisinsk anvendelse og bruk

Som allerede nevnt, er hovedområdet for anvendelse av mykofenolat i organtransplantasjoner. Det brukes hovedsakelig i nyre-, lever- eller hjertetransplantasjoner. Imidlertid brukes mykofenolat alltid sammen med ciklosporin og kortikosteroider for å undertrykke immunforsvaret.

Medisinering begynner to dager etter transplantasjonen ved å ta orale tabletter. Effekten er selektiv. I motsetning til noen andre immunsuppressiva, blir ikke metabolitten mykofenolsyre inkorporert i DNA. Bare den nye syntesen av purinbaser undertrykkes. Som et resultat oppstår en normal immunreaksjon umiddelbart etter at medisinen er avbrutt. Effektene av mykofenolat er veldig sterke.Imidlertid gjør dette stoffet til å undertrykke avvisningsreaksjonene veldig godt.

Du finner medisinene dine her

Risiko og bivirkninger

På den annen side forårsaker denne sterke immunsuppressive effekten av mykofenolat alvorlige bivirkninger. Bivirkningene er ofte alvorlige og forekommer i store antall. Vanlige bivirkninger inkluderer anemi, trombocytopeni, kvalme, oppkast og diaré. Anemien er forårsaket av hemming av dannelse av blod på grunn av mangel på nukleinsyresyntese.

I tillegg ledsages den immunsuppressive behandlingen av hyppige infeksjoner som herpes simplex, herpes zoster, candidiasis eller til og med sepsis. Det har til og med blitt rapportert om fødselsdefekter hos nyfødte barn hvis mødre ble behandlet med mykofenolat i kombinasjon med andre immunsuppressiva.

I noen få tilfeller utvikles også livstruende progressiv multifokal leukoencefalopati (PML). PML er en infeksjon i sentralnervesystemet med polyomavirus, som bare personer med et alvorlig immunforsvar kan få. Sykdommen utvikler seg raskt og fører til flere nevrologiske feil som til slutt kan være dødelig. Som med de andre immunsuppressantene er det også mulighet for hudkreft. Det er derfor viktig å ikke utsette deg for UV-stråler fra solen under behandlingen.