linezolid

linezolid er et antibiotikum som tilhører oxazolidinon-klassen av aktive ingredienser. Legemidlet brukes som et reservantibiotikum.

Hva er linezolid?

Linezolid er for øyeblikket det eneste MRSA-effektive antibiotikumet som er tilgjengelig for både oral og intravenøs bruk.

Legemidlet linezolid tilhører den ganske nye gruppen oksazolidinoner. Oksazolidinoner har mettede heterosykliske forbindelser. De hemmer proteinsyntese i bakterier. I motsetning til andre antibiotika som tetracykliner, makrolider og lincosamider, hindrer de imidlertid allerede begynnelsen av syntesen.

Linezolid er et antibiotikum som hovedsakelig brukes mot infeksjoner med vankomycinresistente patogener. Linezolid er spesielt effektiv mot infeksjoner med gram-positive bakterier. Det er for øyeblikket det eneste MRSA-effektive antibiotikaet som er tilgjengelig både for oral og intravenøs bruk. Stammene av bakterien Staphylococcus aureus som er resistente mot alle ß-lactam-antibiotika som penicillin, blir referert til som MRSA. Som regel er disse patogenene multiresistente og er også resistente mot antibiotika som kinoloner, tetracykliner, erytromycin, sulfonamider og vankomycin.

Linezolid er godkjent for behandling av sykehuservervet lungebetennelse og alvorlige infeksjoner i hud og bløtvev.

Farmakologisk effekt

Antibiotikumet linezolid hemmer proteinsyntese i bakterier. I proteinbiosyntese oversettes levende ting til proteiner. Proteinbiosyntese er viktig for dannelse av nye proteiner i celler. Uten produksjon av proteiner er genuttrykk ikke mulig. Dette betyr også at cellene ikke lenger kan formere seg uten proteinbiosyntese. Du kan ikke vokse lenger.

Linezolid hemmer proteinsyntese av bakteriene helt fra starten. For å gjøre dette binder stoffet seg til 50S-underenhetene til ribosomene. Proteinsyntese foregår i ribosomene. Linezolid forhindrer proteinsyntese ved å danne det som er kjent som et startkompleks.

Imidlertid påvirkes bare gram-positive patogener av denne bakteriostatiske effekten. Gram-negative patogener er resistente mot linezolid.

Medisinsk anvendelse og bruk

I forhold til de gram-positive bakteriene ble linezolid et viktig reserve-antibiotikum kort tid etter utviklingen. Reserver antibiotika kan bare administreres med begrensninger. Det er strenge indikasjoner. En årsak til denne begrensningen er de alvorlige bivirkningene av middelet.I tillegg bør målrettet bruk av reserve antibiotika unngå ytterligere resistens.

Vancomycin er vanligvis MRSA-antibiotikaet. I mellomtiden er det imidlertid flere og flere bakterier som også er resistente mot vankomycin. Linezolid brukes i disse tilfellene. Det spiller en rolle særlig i behandlingen av alvorlige MRSA-infeksjoner på sykehus og i behandlingen av multiresistent tuberkulose. Staphylococci inkludert meticillinresistente stammer (MRSA), enterokokker inkludert vancomycinresistente stammer (VRE) og streptokokker inkludert penicillinresistente stammer er følsomme for linezolid.

Legemidlet er godkjent for behandling av nosokomial eller samfunns ervervet lungebetennelse. Linezolid brukes også mot alvorlige infeksjoner i hud eller bløtvev. Før behandling bør det imidlertid utføres en mikrobiologisk test for å avgjøre om infeksjonen var forårsaket av linezolid-sensitive gram-positive bakterier.

Risiko og bivirkninger

En alvorlig bivirkning med linezolid er benmargsundertrykkelse. Siden bloddannelse finner sted i benmargen, skjer endringer i blodtallet. Ved pancytopenia reduseres alle blodcellene i blodet kraftig, slik at anemi, leukopeni og trombocytopeni sameksisterer. Neutropenia og trombocytopenia kan imidlertid også forekomme ensom. Ved nøytropeni reduseres de neutrofile granulocytter. Fordi immunforsvaret er direkte påvirket, kan det utvikle seg alvorlige bakterielle infeksjoner med feber og frysninger. De berørte føler seg veldig syke og lider av nekrose i slimhinnene i munnen, halsen, halsen og kjønnsorganene. Ved trombopeni er svekket blodpropp. Pasienter lider raskere av blåmerker eller har mer blødning i nesen og / eller tannkjøttet.

En annen bivirkning av linezelid er høyt blodtrykk (hypertensjon). I tillegg kan det være en hemming av monoaminoksidase-A og monoaminoksidase-B. Dette kan påvirke nervesystemet negativt. Videre rapporterer pasienter hodepine og irritasjon i mage-tarmkanalen mens de tar linezolid.

Linezolid må ikke administreres hvis det er en kjent intoleranse. Graviditet og amming er også kontraindikasjoner på grunn av de alvorlige bivirkningene. Linezolid må heller ikke brukes når du tar MAO-hemmer samtidig. MAO-er er medisiner fra gruppen av antidepressiva. De er foreskrevet for Parkinsons sykdom og depresjon, blant andre.

Det skal også bemerkes at linezolid også påvirker serotoninnivået i sentralnervesystemet (CNS) ved å hemme monoaminoksydase. Hvis stoffet gis sammen med andre medisiner som øker serotoninnivået i blodet, kan det utvikle livstruende serotoninsyndrom. Neuromotoriske og kognitive symptomer er karakteristiske for lidelsen som skyldes en akkumulering av nevrotransmitteren serotonin. De berørte lider av rastløshet, ufrivillig rykk i muskler, frysninger, skjelving, svette og økt vilje til å reagere på reflekser.