adefovir er et medisin som brukes til å behandle hepatitt B. Langvarig bruk forhindrer hepatitt B-virusene i å formere seg.
Hva er adefovir?
Adefovir, også kjent som adefovirum, tilhører klassen av antivirale midler. Dette er medisiner som hindrer virus i å formere seg.
Adefovirum ble godkjent i EU i 2003. Det er foreskrevet til voksne for behandling av kronisk hepatitt B. Vanligvis brukes stoffet bare hvis det også er en leversykdom. Dette kan være en forstyrrelse i serumverdiene eller en betennelse i leveren.
Stoffet markedsføres i Tyskland under navnet Hepsera. Halveringstiden for den aktive ingrediensen er syv timer, hvoretter den brytes ned av nyrene. Adefovir er bare litt bundet av proteiner i blodet.
Farmakologisk effekt
I medisinske kretser er adefovir klassifisert som et legemiddel. Dette er en opprinnelig inaktiv ingrediens som først trer i kraft etter inntak. Etter inntak konverteres adefovir til adenosinmonofosfat i en overgangstilstand.
Fosfatet danner en beslektet struktur, men det absorberes bedre av de infiserte cellene. Der blir den etter hvert omdannet til adefovirdifosfat og tar på seg sin aktive form. Inne i cellen kolliderer adefovirdifosfat med det naturlig forekommende substratet deoxyadenosin trifosfat. Siden begge forbindelser er veldig like, hindres nukleinsyresyntese. Som en konsekvens forhindres den infiserte cellen i å dele seg.
Totalt sett reduseres hastigheten som virusene formerer seg. Generelt er denne prosedyren også kjent som selvmordsinhibering. Siden denne metoden også kan brukes til å stoppe human DNA-polymerase, kan bare lave konsentrasjoner av den aktive ingrediensen tas. For øvrig kan en kontinuerlig økning i resistens observeres under behandlingen.
Dette skyldes en mutasjon av et polymerasegen. På lang sikt kan de klinisk observerte motstandene minimere suksessen til behandlingen. Derfor er en reduksjon i viral belastning bare mulig i kort tid. Vanligvis er dette nok til å forhindre ytterligere leverskade.
Medisinsk anvendelse og bruk
Adefovir er en reseptbelagt medisin. Det brukes bare til å behandle kronisk hepatitt B-sykdom. Legemidlet Hepsera, som selges i Tyskland, inneholder den aktive ingrediensen i form av tabletter. Disse tas oralt som anvist av legen. En biotilgjengelighet på rundt 60 prosent kan forventes. Dette betyr at andelen av den aktive ingrediensen utgjør 60 prosent av den totale mengden.
Imidlertid er medisinen assosiert med lav proteinbinding. Så sirkulasjonen er mindre enn fire prosent av den inntatte mengden tilgjengelig. Etter noen timer blir adefovir tømt igjen. Dette gjøres gjennom nyrene gjennom filtrering og sekresjon. Her kan det forventes en halveringstid på syv timer. I følge dette forlater halvparten av mengden aktiv ingrediens inntatt kroppen etter hver syvende time.
Det skal imidlertid bemerkes at stoffet kun er foreskrevet i kombinasjon med en kommende eller pågående leversykdom. I tillegg må aktiv virusreplikasjon demonstreres. Dette betyr at progresjonen av hepatitt B-sykdom bør sjekkes under første eller påfølgende behandling. Avhengig av sykehistorien, kan det være unntak.
Risiko og bivirkninger
Behandling av adefovir har en rekke bivirkninger. En av de viktigste bivirkningene er nefrotoksin. Det er kjent kjent som nyregift. Navnet går tilbake til de giftige effektene av stoffet, spesielt mot nyreceller.
Derfor må nyrefunksjonen kontrolleres med jevne mellomrom. Hvis en begrensning blir funnet, kan legen justere den anbefalte dosen. I tillegg kan gastrointestinale plager oppstå. Dette er forstyrrelser i fordøyelsessystemet. Langvarig bruk kan føre til hodepine og nakkesmerter.
Disse avtar igjen etter avsluttet behandling. Adefovir er også uegnet til bruk av mindreårige og gravide pasienter. En risiko-fordel-vurdering kan gjøres under visse omstendigheter. Ofte oppveier konsekvensene av terapien suksessen med behandlingen. Det er fremdeles ukjent om midlet forekommer i morsmelk. Som en forsiktighet bør amming unngås under hele behandlingsvarigheten.
